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SEVERIN NF x10 TBS CHINOIN
descripción: severin® nft (nimesulida chinoin) (4-nitro-fenoximetano-sulfonanilida) es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético. pertenece estructuralmente al grupo de los derivados de la aril-metil-sulfonamida. es un aine atípico ya que no posee un terminal de ácido carboxílico, ni es metabolizado hasta éste, no es sometido a conjugación con un acil glucoronida reactivo, tiene un ph ácido débil y su principal acción es con la enzima cox-2. está clasificado farmacológicamente como un cox-2 preferencial.
su afinidad por la prostaciclina h-sintetasa 2 o ciclooxigenasa 2 ha sido verificada en diferentes modelos, leucocitos y monocitos animales, expuestos a un lipopolisacárido que estimula la producción de prostaglandinas. los patrones de recuperación de la cox-2 y la cox-1 frente a la inhibición por el severin® nft (nimesulida chinoin) es diferente. la cox-1 se recupera rápidamente, mientras que la cox-2 recupera únicamente el 40% de su actividad inicial 30 minutos después. el que su ph sea de 6.5 contribuye a su buena tolerabilidad a nivel gástrico. sin embargo, en úlcera péptica está contraindicado, ya que la cox-2 está expresada como parte del proceso reparativo. Los niveles efectivos de severin® nft (nimesulida chinoin) son inmediatos, características útiles cuando se requiere una acción terapéutica urgente.
indicaciones: tratamiento de la inflamación y el dolor en problemas musculosqueléticos agudos y crónicos como: discopatías, espondilitis, artropatías y lesiones de los tejidos blandos, de las vías respiratorias (neumonías, amigdalitis, tos de perreras) y óticas, así como en problemas bucales (gingivitis).
analgesia en cirugía preoperatoria y posoperatoria tanto ortopédica como de tejidos blandos.
osteoartritis
tratamiento de la fiebre.
otras de sus acciones son:
• block la actividad de las metaloproteinasas en los condrocitos articulares. reduce la liberación de los aniones superóxido y de enzimas hidrolíticas como la lisozima y la b-glucoronidasa en los neutrófilos.
• disminuir la liberación de metabolitos tóxicos de oxígeno (monocloraminas y ácido hipocloroso).
• reducir la síntesis de estromelisina y colagenasa, enzimas encargadas de degradar el colágeno y los proteoglicanos (matriz del cartílago) (in vitro) e incrementar la síntesis de los componentes del mismo.
• inhibir la apoptosis de los condrocitos.
• disminuir la liberación de las citocinas.
• reducir la actividad hiperalgésica del fnt alfa en 70% (ratas).
• reducir la liberación anafiláctica de histamina de basófilos.
• tiene efectos sobre los receptores de los glucocorticoides.
• inhibir la síntesis del factor activador de plaquetas por neutrófilos y basófilos.
• aumentar los niveles de amp cíclico.
• nimesulida libera un radical hidrosil, el cual retrasa la activación de la enzima ciclooxigenasa y por lo tanto la agregación plaquetaria.
• inhibe la síntesis de prostaglandina 2 alfa.
mecanismo de acción: la acción farmacológica de severin® nft (nimesulida chinoin), se basa en la inhibición de las prostaglandinas endógenas a través del bloqueo de la actividad de la ciclooxigenasa-2, sin embargo, en cultivos de fibroblastos se encontró que suprimía la expresión de rna mensajero y la síntesis de proteínas para cox-2, por lo tanto tiene un efecto dual, por disminución de la formación y la actividad de la misma.
metabolismo: se absorbe en forma rápida después de la administración oral. existen informes de que se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 6 microgramos/ml-1 o 3 microgramos/ml-1, que disminuyen monoexponencialmente. concentraciones de 25-80% de severin® nft (nimesulida chinoin) aparecen en sangre 30 minutos después de su administración, coincidiendo con el inicio de su efecto analgésico. su vida media es de 2 a 5 horas. el compuesto se une extensamente a proteínas plasmáticas (95%), especialmente a la albúmina (99%), y se excreta preferentemente por los riñones (80%). es metabolizado principalmente a nivel hepático. su biotransformación es a partir del anillo fenoxi terminal y del grupo nitro aromático. del anillo fenoxi terminal se deriva su principal metabolito, el 4-hidroxinimesulida. este normalmente se conjuga con sulfato o ácido glucorónico, y es excretado renalmente o por vía biliar. su concentración plasmática máxima es de 2 microgramos/ml-1 a las tres horas, su vida media es de 3 a 4 horas y no afecta la ciclooxigenasa-1. la nitrorreducción, su otra vía de biotransformación, toxicológicamente es de gran importancia, ya que resulta en la formación de una amina aromática, cuyo metabolismo genera metabolitos intermedios (compuesto nitroso e hidroxilamina), que son conjugados y excretados por la orina.
dosis:
perros: 5,0 mg /kg de peso cada 24 horas por 3 a 5 días.
(1 tableta por cada 20 de kg de peso).
(¼ de tableta por cada 5 kg de peso).
vía de administración: oral.
puede administrarse con el alimento.
advertencias:
no utilice en animales que sufran de úlcera o sangrado gastrointestinal.
no utilice en animales que sufran de debilitación cardíaca.
no utilice si hay evidencia de discracia sanguinea.
no se utilice con otros antiinflamatorios esteroides y no esteroides y en caso de problemas renales y hepáticos.
no administrar en cachorros menores de dos meses.
no administrar en hembras gestantes ni lactantes.
la sobredosificación y el uso prolongado puede provocar vómito, diarrea y falta de apetito.
manténgase alejado de los niños.
presentación: caja con blíster que contiene 10 tabletas de 100 mg cada una.
consulte al medico veterinario.
su venta requiere receta medica.
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Severin NFT 10 Tabletas - Chinoína
- Severin NFT 10 Tabletas para que sirve.
severin ® nft
tabletas
antiinflamatorio, analgésico y antipirético
fórmula: cada tableta contiene:
nimesulida
100.0 mg
excipiente, c.b.p. 1 tableta.
descripción: severin® nft (nimesulida chinoin) (4-nitro-fenoximetano-sulfonanilida) es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético. estructuralmente pertenece al grupo de los derivados de la aril-metil-sulfonamida. es un aine atípico ya que no posee un terminal de ácido carboxílico, ni es metabolizado hasta éste, no es sometido a conjugación con un acil glucoronida reactivo, tiene un ph ácido débil y su principal acción es con la enzima cox-2. es clasificado farmacológicamente como un cox-2 preferencial.
su afinidad por la prostaciclina h-sintetasa 2 o ciclooxigenasa 2 ha sido verificada en diferentes modelos, leucocitos y monocitos animales, expuestos a un lipopolisacárido que estimule la producción de prostaglandinas. los patrones de recuperación de la cox-2 y la cox-1 frente a la inhibición por el severin® nft (nimesulida chinoin) es diferente. la cox-1 se recupera rápidamente, mientras que la cox-2 recupera únicamente 40% de su actividad inicial 30 minutos después. el que su ph sea de 6.5 contribuye a su buena tolerabilidad a nivel gástrico. sin embargo, en úlcera péptica está contraindicado, ya que la cox-2 es expresada como parte del proceso reparativo. los niveles efectivos de severin® nft (nimesulida chinoin) son inmediatos, característica útil cuando se requiere una acción terapéutica urgente.
indicaciones: tratamiento de la inflamación y el dolor en problemas musculosqueléticos agudos y crónicos como: discopatías, espondilitis, artropatías y lesiones de los tejidos blandos, de las vías respiratorias (neumonías, amigdalitis, tos de perreras) y óticas, así como en problemas bucales (gingivitis).
analgesia en cirugía preoperatoria y posoperatoria tanto ortopédica como de tejidos blandos.
osteoartritis.
tratamiento de la fiebre.
otras de sus acciones son:
• bloquear la actividad de las metaloproteinasas en los condrocitos articulares. reducir la liberación de los aniones superóxido y de enzimas hidrolíticas como la lisozima y la b-glucoronidasa en los neutrófilos.
• disminuir la liberación de metabolitos tóxicos de oxígeno (monocloraminas y ácido hipocloroso).
• reducir la síntesis de estromelisina y colagenasa, enzimas encargadas de degradar el colágeno y los proteoglicanos (matriz del cartílago) (in vitro) e incrementar la síntesis de los componentes del mismo.
• inhibir la apoptosis de los condrocitos.
• disminuir la liberación de las citocinas.
• reducir la actividad hiperalgésica del fnt alfa en 70% (ratas).
• reducir la liberación anafiláctica de histamina de basófilos.
• tiene efectos sobre los receptores de los glucocorticoides.
• inhibir la síntesis del factor activador de plaquetas por neutrófilos y basófilos.
• aumentar los niveles de amp cíclico.
• nimesulida libera un radical hidrosil, el cual retrasa la activación de la enzima ciclooxigenasa y por lo tanto la agregación plaquetaria.
• inhibe la síntesis de prostaglandina 2 alfa.
mecanismo de acción: la acción farmacológica de severin® nft (nimesulida chinoin), se basa en la inhibición de las prostaglandinas endógenas a través del bloqueo de la actividad de la ciclooxigenasa-2, sin embargo, en cultivos de fibroblastos se encontró que suprimía la expresión de rna mensajero y la síntesis de proteínas para cox-2, por lo tanto tendría un efecto dual, por disminución de la formación y la actividad de la misma.
metabolismo: se absorbe en forma rápida después de la administración oral. existen reportes de que se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 6 microgramos/ml-1 o 3 microgramos/ml-1, que disminuyen monoexponencialmente. concentraciones de 25-80% de severin® nft (nimesulida chinoin) aparecen en sangre 30 minutos después de su administración, coincidiendo con el inicio de su efecto analgésico. su vida media es de 2 a 5 horas. el compuesto se une extensamente a proteínas plasmáticas (95%), especialmente a la albúmina (99%), y se excreta preferencialmente por los riñones (80%). es metabolizado principalmente a nivel hepático. su biotransformación es a partir del anillo fenoxi terminal y del grupo nitro aromático. del anillo fenoxi terminal se deriva su principal metabolito, el 4-hidroxinimesulide. este normalmente se conjuga con sulfato o ácido glucorónico, y es excretado renalmente o por vía biliar. su concentración plasmática máxima es de 2 microgramos/ml-1 a las tres horas, su vida media es de 3 a 4 horas y no afecta la ciclooxigenasa-1. la nitrorreducción, su otra vía de biotransformación, toxicológicamente es de gran importancia, ya que resulta en la formación de una amina aromática, cuyo metabolismo genera metabolitos intermedios (compuesto nitroso e hidroxilamina), que son conjugados y excretados por la orina.
dosis:
perros: 5.0 mg /kg de peso cada 24 horas por 3 a 5 días.
(1 tableta por cada 20 de kg de peso).
(¼ de tableta por cada 5 kg de peso).
vía de administración: oral.
puede administrarse con el alimento.
advertencias:
no utilice en animales que sufran de úlcera o sangrado gastrointestinal.
no utilice en animales que sufran de debilitación cardiaca.
no utilice si hay evidencia de discracia sanguínea.
no se utilice con otros antiinflamatorios esteroides y no esteroides y en caso de problemas renales y hepáticos.
no administrar en cachorros menores de dos meses.
no administrar en hembras gestantes ni lactando.
la sobredosificación y el uso prolongado puede provocar vómito, diarrea y falta de apetito.
manténgase alejado de los niños.
presentación: caja con blíster que contiene 10 tabletas de 100 mg cada una.
consulte al medico veterinario.
su venta requiere receta medica.
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